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  化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息

沙格列汀原料及片

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:沙格列汀
英文名稱:saxagliptin
商品名:Onglyza(安立澤)
分子式:C18H25N3O2
規(guī)格:2.5mg 5mg
CAS.NO:361442-04-8
注冊(cè)類別:化3+6
適應(yīng)癥:成人Ⅱ型糖尿病
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。  2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對(duì)DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)??诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。
沙格列汀由阿斯利康公司研發(fā),2009年7月31日在美國(guó)上市,用于治療成人2型糖尿病。沙格列汀可以單獨(dú)使用,也可以在使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。
專利及知識(shí)產(chǎn)權(quán)信息:US6395767  WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A)  CN1988891(B)
研發(fā)進(jìn)度:待申報(bào) 
合作方式:委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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