推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時間： | 2014-08-19 |
| 備 注： | 藥品名稱：替卡格雷 英文名稱：Ticagrelor 別名：替格瑞洛 化學名稱： (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 規(guī)格：替卡格雷片 90mg 注冊類別：化3+3類 適應(yīng)癥：抗血小板凝集藥 藥理作用： 替卡格雷是化學結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個口服、作用可逆的ADP 受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。研究顯示，替卡格雷與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件，而嚴重出血并發(fā)癥沒有增加。研究還表明，替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷對血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響，血小板在一周內(nèi)都維持原狀，但停止替卡格雷治療后，該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn)，兩天內(nèi)血小板會上升。這種差異對手術(shù)中病人過量出血是非常重要的。快速逆轉(zhuǎn)后更適合冠狀動脈搭橋手術(shù)用藥，或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術(shù)患者。這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)，漏用藥將可能導(dǎo)致心?；蛑酗L。 產(chǎn)品特點及上市信息： 替卡格雷是一種新型的、具有選擇性的小分子抗凝血藥，也是第一個可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體亞型P2Y12，對ADP引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。因為替卡格雷的可逆性抗血小板作用，尤為適用于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術(shù)的病人。 用小鼠的主動脈環(huán)進行的研究發(fā)現(xiàn)，氯吡格雷不能阻斷血管平滑肌細胞收縮，可能是因為其活性代謝物在循環(huán)系統(tǒng)中極不穩(wěn)定而不能起效；而替卡格雷可以阻斷由P2Y12受體介導(dǎo)的ADP引起的血管平滑肌細胞收縮，即使是先使用氯吡格雷后發(fā)生收縮的血管平滑肌在加用替卡格雷后，收縮也會受到進一步抑制?？瞻讓φ战M和氯吡格雷組的最大收縮率分別為59％和64％；當給予替卡格雷后，兩組的收縮率分別達到33％和32％。 一項名為DISPERSE的多中心的Ⅱa期試驗中，200名患有穩(wěn)定型動脈粥樣硬化的病人被隨機給予替卡格雷(50，100或200mg，hid，或400mg，qd)或氯吡格雷(75mg，qd)加阿司匹林(75—100mg，qd)，用藥時間為28天。結(jié)果表明，與氯吡格雷相比，替卡格雷(100mg或以上，bid)的起效更快、更持久、對血小板凝集的抑制作用更強(90％vs60％)。 所有使用替卡格雷患者對該藥都能很好地耐受；使用替卡格雷藥造成的所有出血事件大多不甚嚴重，只有在最大用藥量(400mg，qd)時，出現(xiàn)1例比較大的出血事件；替卡格雷組有呼吸困難的情況出現(xiàn)，且發(fā)生率呈劑量依賴性：5O和100mg(bid)組的發(fā)生率為10％、200mg(bid)組為16％．400mg(qd)組則為20％，但情況并不嚴重，亦未發(fā)生與心力衰竭、支氣管痙攣等相關(guān)的癥狀。由不良事件而導(dǎo)致的停藥呈劑量相關(guān)，隨著替卡格雷的劑量從5Omg，bid上升到400mg，qd，停藥率從2．5％增加到8．6％，而氯吡格雷的停藥率為2．7％。 2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。2010年12月替卡格雷獲得歐盟批準，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。 專利及知識產(chǎn)權(quán)信息：化合物專利，2019年12月2日到期；晶型專利，2021年5月31日到期。 研發(fā)進度：有穩(wěn)定的中試生產(chǎn)工藝，待申報 合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā) |
| 聯(lián)系人： | 肖經(jīng)理 |
| 公 司： | 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
| 地 址： | 濟南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號鑫茂齊魯科技城8號樓2棟503 |
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