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  化工項目 發(fā)布項目信息

復(fù)方洛匹那韋利托那韋

項目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:洛匹那韋利托那韋
英文名稱:Lopinavir and Ritonavir 
商品名:克力芝Aluvia
規(guī)格:片劑  洛匹那韋200mg 利托那韋50mg  或洛匹那韋100mg 利托那韋25mg 
     口服液  每毫升含洛匹那韋80mg 利托那韋20mg 
     膠囊    洛匹那韋133.3mg  利托那韋33.3mg 
適應(yīng)癥:本品適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染
注冊類別:化3+6
產(chǎn)品特點及上市信息:
藥效學(xué):洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復(fù)方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。
作用機理:洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。
體外抗病毒活性:洛匹那韋對于實驗室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對五種不同HIV-1實驗室毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時,洛匹那韋對這五種實驗室毒株的平均EC50為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的聯(lián)合用藥活性研究尚在繼續(xù)進行當(dāng)中。
耐藥性:已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
    目前洛匹那韋利托那韋已在美國和歐盟上市,國內(nèi)只有進口。
研發(fā)進度:待申報
合作方式:委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號鑫茂齊魯科技城8號樓2棟503
電 話: 0531-68658860
傳 真: 0531-68658860
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