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【通用名稱】鹽酸瑞伐拉贊【英文名稱】Revaprazan Hydrochloride 【cas號(hào)】178307-42-1 【化學(xué)名稱】4-【3，4-二氫-1-甲基-2（1H）-異喹啉基】-N-（4-氟苯基）-5，6-二甲基-2-嘧啶胺鹽酸鹽【英文化學(xué)名】5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyriine hydrochloride 【分子式】C22H23FN4HCl 【分子量】398.91 【劑型及規(guī)格】100mg、200mg 【注冊(cè)類別】化藥原料3.1類 片劑3.1類【適應(yīng)癥】用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍【項(xiàng)目簡介】 1、 藥理作用鹽酸瑞伐拉贊（Revaprazan）為酸泵拮抗劑（也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑，P-CABs）。與傳統(tǒng)的PPI不同，P-CAB是通過競爭性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時(shí)穩(wěn)定的特點(diǎn)。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結(jié)合抑制H+、 K+ -ATP 酶，不需要集中于胃壁細(xì)胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復(fù)。人和動(dòng)物口服后能吸收迅速，達(dá)到血漿濃度的峰值。臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明， P-CABs比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強(qiáng)。鹽酸瑞伐拉贊（revaprazan）對(duì)H+、 K+ -ATP酶的選擇性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時(shí)P-CABs對(duì)其他的酶影響很小，對(duì)機(jī)體生理功能影響小。 2、 國內(nèi)外上市情況鹽酸瑞伐拉贊是由韓國柳韓（yuhan）公司開發(fā)并擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，目前，葛蘭素史克（Glaxo Smith Kline）已經(jīng)獲得了該藥在韓國和超前之外的世界范圍的開發(fā)和市場(chǎng)化許可。該藥在2007年獲韓國FDA批準(zhǔn)上市用于治療十二指腸潰瘍和胃炎。該藥治療胃潰瘍的適應(yīng)癥已完成臨床Ⅲ期研究,治療胃食管反流癥、功能性消化不良以及*幽門螺桿菌的適應(yīng)癥也已進(jìn)入臨床Ⅱ期研究.而在英國，該藥由葛蘭素史克負(fù)責(zé)開發(fā)，其治療胃食管反流病適應(yīng)癥的研究已進(jìn)入Ⅰ期臨床階段。目前國內(nèi)尚未上市。 3、市場(chǎng)前景目前隨著我國社會(huì)發(fā)展，環(huán)境變遷，人口結(jié)構(gòu)以及人們生活方式的變化，主要因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發(fā)病率逐漸增高，成為一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導(dǎo)致患者生活質(zhì)量下降?；谶@些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關(guān)注和重視，因此開發(fā)生產(chǎn)安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關(guān)注，并成為目前藥物研究開發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。瑞伐拉贊是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑，也是全球*上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。鉀離子競爭性抑制劑的*主要和重要的優(yōu)勢(shì)是： 1)起效迅速，一般在1 h左右即能達(dá)到血藥濃度峰值。因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點(diǎn)，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。 2)藥效與口服劑量呈線性關(guān)系，意味著可通過調(diào)節(jié)藥物劑量以提供*佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個(gè)體化治療，用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關(guān)的疾病。綜合來看，依托胃藥領(lǐng)域十分巨大的用藥人群，及瑞伐拉贊本身良好的治療作用和較少的副作用，其在這一領(lǐng)域的潛力是非常巨大的！【專利情況】化合物專利2015年到期?！狙邪l(fā)進(jìn)度】完成藥學(xué)研究，待報(bào)臨床。 |
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N-Cbz-3-羥基吡咯烷