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供應 AP26113 /1197958-12-5  |
規(guī) 格: |
克 |
價 格: |
1/ |
數(shù) 量: |
999 |
交貨地: |
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發(fā)布時間: |
2015-11-03 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
AP26113是一種有效的ALK抑制劑,IC50為0.62 nM,可克服由于L1196M突變介導的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。,
AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細胞,降低細胞生長,抑制ALK磷酸,并誘導細胞凋亡,這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 細胞,降低p-ALK,IC50分別為7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表達野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3 細胞,降低細胞數(shù),IC50分別為10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1細胞系生長,GI50分別為9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82細胞系,抑制ALK 磷酸化,IC50分別為3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122細胞,抑制ALK 和 ERK磷酸化,這種作用具有劑量依賴性。AP26113作用于Ba/F3細胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3細胞系(含突變型EML4-ALK G1269S),抑制細胞生長,IC50分別為11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3細胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3細胞系(含突變型EML4-ALK E1210K),抑制細胞生長,抑制ALK磷酸化,IC50分別為74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突變型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg劑量作用于表達野生型 EML4-ALK,及G1269S 和 L1196M突變型的腫瘤,誘導腫瘤衰退。AP26113作用于表達EGFR-DEL的Ba/F3細胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分別為75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL/T790M的Ba/F3細胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分別為15和 281 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC細胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50為62nM,也抑制細胞生長,GI50為165 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL/T790M的HCC827細胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50為59 nM,也抑制細胞生長,GI50為245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC細胞,有效抑制SLC34A2-ROS驅(qū)動的信號和增殖,這種作用具有劑量依賴性。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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