推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-03-14 |
| 備 注： | 阿瑞吡坦、阿瑞匹坦 原料及膠囊（3+6） 藥品名稱：阿瑞匹坦、阿瑞吡坦 英文名稱：Aprepitant 化學(xué)名稱：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮 劑型及規(guī)格：膠囊：40mg，80mg，125mg 適應(yīng)癥：預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。 申報(bào)類別：化藥3+6類 產(chǎn)品特點(diǎn)： 阿瑞吡坦是全球首個(gè)批準(zhǔn)上市的神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體即P物質(zhì)拮抗劑的可注射劑型。P物質(zhì)作為一種體內(nèi)化學(xué)信使，能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號(hào)，與現(xiàn)有的5HT3受體阻斷劑不同的位點(diǎn)，故可與標(biāo)準(zhǔn)止吐方案合用以期提高止吐效力。 臨床研究發(fā)現(xiàn)，NK-1受體阻斷劑阿瑞吡坦和5-HT3受體阻斷劑與地塞米松聯(lián)合應(yīng)用，使急性嘔吐控制率增加20%，使延遲性嘔吐控制率增加30%-40%，在以后的療程中阿瑞吡坦沒有出現(xiàn)耐藥性。 阿瑞吡坦Ⅲ期臨床試驗(yàn)表明, 以高劑量的順鉑為基礎(chǔ)的化療，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司瓊和地塞米松對(duì)急性和延遲性嘔吐療效優(yōu)于昂丹司瓊和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的試驗(yàn)表明，阿瑞吡坦也有類似的結(jié)果。 在北美歐洲和南美分別進(jìn)行了兩個(gè)相同的臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)分為兩組，阿瑞吡坦組和對(duì)照組。在兩個(gè)試驗(yàn)中，阿瑞吡坦有效率均顯著優(yōu)于對(duì)照組，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。當(dāng)兩個(gè)試驗(yàn)分析急性CINV(第1天)和延遲性CINV(第2～5天)的完全緩解率時(shí)，阿瑞吡坦組則顯著優(yōu)于對(duì)照組(P<0.001)；阿瑞吡坦組和對(duì)照組不良反應(yīng)無顯著差異。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況： 化合物專利CN94195008.5，2014年12月13日到期。 研發(fā)進(jìn)度：已開發(fā)完畢，待申報(bào)。 合作方式：面議 |
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