項目類別: | 技術轉讓 |
發(fā)布時間: | 2014-01-17 |
備 注: | 福沙吡坦原料及凍干粉(3+3) 藥品名稱:福沙吡坦 英文名稱:Fosaprepitant 化學名稱:[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-2,5-二氫-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸 劑型及規(guī)格:凍干粉:115mg,150mg 適應癥:預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。 申報類別:化藥3+3。 產(chǎn)品特點: 福沙吡坦2008年1月25日獲得上市許可,規(guī)格為115mg和150mg,其中115mg用10ml西林瓶包裝,劑型為注射用粉針,商品名為EMEND,與阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英國上市,商品名為IVEMEND,本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3個手性中心,每個葡甲胺另外含4個手性中心,福沙匹坦二甲葡胺為無定形。 福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制劑的前體藥物,靜脈注射后迅速轉化為阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相當于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分鐘內靜脈輸注至人體內,輸液結束后30分鐘內,福沙匹坦的血藥濃度即降至或低于定量限濃度10ng/ml,福沙匹坦幾乎完全轉化為阿瑞匹坦。 健康志愿者靜脈輸注115mg福沙匹坦15分鐘或口服125mg阿瑞匹坦,給藥后4~5小時,前者血漿中阿瑞匹坦?jié)舛容^后者高,但之后兩者濃度相近。靜脈輸注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦膠囊。臨床研究顯示,本品115 mg 注射與口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。 市場情況:本產(chǎn)品現(xiàn)在已收錄在最新版的《ASCO更新的腫瘤化療止吐指南》中,并明確了臨床上推薦的用法。由于國內臨床跟隨國際治療標準,市場銷售也將緊隨市場發(fā)展趨勢,由于同類產(chǎn)品尚處于開發(fā)階段,市場上本品屬此類唯一產(chǎn)品,在未來本品將會有較大的市場容量前景。 知識產(chǎn)權狀況:化合物專利CN95192860.0(專利權終止)。 研發(fā)進度:已完成臨床前藥學研究,待申報。 合作方式:面議。 |
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