項(xiàng)目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2013-12-19 |
備 注: | 【項(xiàng)目名稱】依折麥布原料及依折麥布片、依折麥布辛伐他汀片 【英文名稱】Ezetimibe 【CAS號(hào)】16322-33-1 【注冊(cè)分類】化藥3+6+6類 【醫(yī)保情況】無(wú) 【劑型規(guī)格】片:10mg;復(fù)方:10mg/10mg,10mg/20mg,10mg/40mg,10mg/80mg 【藥理藥效】 依折麥布是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹(shù)脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。 本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,本品抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。 本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮,乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。 【適應(yīng)癥】原發(fā)性高膽固醇血癥。作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【國(guó)內(nèi)外上市信息】依折麥布由先靈葆雅公司(2009年先靈葆雅被默克公司并購(gòu))研發(fā),2002年由先靈葆雅最早在美國(guó)上市,同年在德國(guó)上市,2003年在英國(guó)、澳大利亞、瑞典、瑞士及香港上市,此后陸續(xù)在奧地利、比利時(shí)、法國(guó)、西班牙等國(guó)上市,2007年日本上市。 依折麥布+辛伐他汀同樣由先靈葆雅公司研發(fā),2004年由先靈葆雅最早在美國(guó)上市,此后陸續(xù)在英國(guó)、德國(guó)、法國(guó)、韓國(guó)、愛(ài)爾蘭、澳大利亞等二十多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。 我國(guó)于2009年批準(zhǔn)依折麥布辛伐他汀復(fù)方片劑進(jìn)口,2011年7月批準(zhǔn)單方依折麥布片劑進(jìn)口。 【知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】依折麥布化合物專利CN1131416至2014年到期。另有制備方法和組合物專利需注意。本品無(wú)行政保護(hù)及新藥保護(hù)。 我公司已對(duì)本品專利進(jìn)行了全面檢索和細(xì)致分析,可保證對(duì)他人的專利不構(gòu)成侵權(quán)。 【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】 依折麥布是由先靈葆雅(Schering—Plough)公司和默克(Merck)公司合作研制開(kāi)發(fā)的首個(gè)選擇性膽固醇吸收抑制劑。 依折麥布作用機(jī)制獨(dú)特,為第一個(gè)選擇性膽固醇吸收抑制劑。依折麥布不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),本品經(jīng)肝腸循環(huán),延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)作用時(shí)間,服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax)。在降血脂領(lǐng)域有很好的預(yù)期前景。 |
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