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10-羥基喜樹堿 |
| CAS No.: |
19685-09-7 |
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C20H16N2O5 |
| 分子量： |
364.35 |
| 備注： |
中文名稱10-羥基喜樹堿中文同義詞喜樹果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羥基喜樹堿;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羥基喜樹堿;10-羥基喜樹堿(羥基喜樹堿,(20S)-10-羥基喜樹堿,(S)-10-羥基喜樹堿);10-羥喜樹堿;(S)-10-羥基喜樹堿;(20S)-10-羥基喜樹堿英文名稱10-Hydroxycamptothecin英文同義詞CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)CAS號19685-09-7分子式C20H16N2O5分子量364.35EINECS號805-668-4相關(guān)類別中間體;植物成分單體;醫(yī)藥原料;喜樹堿系列;中草藥成分;TECANS替康類產(chǎn)品(Anti-cancer);生化試劑;植物提取物;對照品;中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥中間體;中藥對照品;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecinseries;NaturalPlantExtract;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;NaturalAnti-cancerMedicalMaterialsandIt’sDerivatives;對照品,標(biāo)準(zhǔn)品;分析標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品;naturalproduct;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;生物堿;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;比例提取物;伊立替康雜質(zhì);雜質(zhì)對照品;優(yōu)勢主打產(chǎn)品;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料Mol文件19685-09-7.mol結(jié)構(gòu)式10-羥基喜樹堿性質(zhì)熔點(diǎn)265-270°C沸點(diǎn)820.7±65.0°C(Predicted)密度1.60儲存條件KeepindarkplacChemicalbooke,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO中≥23.8mg/mL，溫和加熱；不溶于乙醇；不溶于水酸度系數(shù)(pKa)8.93±0.40(Predicted)形態(tài)粉末晶體顏色白色到黃色到橙色I(xiàn)nChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-NCAS數(shù)據(jù)庫19685-09-7(CASDataBaseReference)10-羥基喜樹堿用途與合成方法生物活性(S)-10-Hydroxycamptothecin(10-HCPT)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。靶點(diǎn)TargetValueDNAtopoisomeraseI體外研究10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細(xì)胞的生長，IC50分別為34.3nM和7.27nM，比IC50>500nM的camptothecin(CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50為0.35μM，比EC50為18.85μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMEC)的生長抑制，IC50為0.31μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50為0.63μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細(xì)胞也會劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96μM。10-Hydroxycamptothecin(5-20nM)顯著抑制Colo205細(xì)胞的分化，使細(xì)胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25nM劑量下抑制95%，比125nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每兩天2.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會引起Colo205異種移植小鼠顯著的生長抑制，但沒有急性毒性。LD50:小鼠104毫克/千克(腹腔注射)?；瘜W(xué)性質(zhì)淡黃色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于喜樹果。用途10-羥基喜樹堿是喜樹堿衍生物；用于癌癥治療的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，是伊立替康USP相關(guān)化合物A。用途用于制備針劑原料或鹽酸拓?fù)涮婵?/td>
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| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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