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奧硝唑 |
| CAS No.: |
16773-42-5 |
| 分子式： |
C7H10ClN3O3 |
| 分子量： |
219.63 |
| 備注： |
中文名稱奧硝唑中文同義詞左奧硝唑;氯醇硝唑;奧硝唑/1-(3-氯-2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;1-(3-氯-2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;奧硝唑;奧尼達(dá)唑;奧硝唑溶液,100PPM;奧硝唑(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Ornidazole英文同義詞Ornidazola-(ChloroMethyl)-2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazole-1-ethanol;Ornidazole(Tiberal);Ornidazole0.1;alpha-(chlormethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazol-1-aethanol;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole-1-ethano;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethano;ro7-0207;1-Chloro-3-(2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazol-1-yl)propan-2-olCAS號(hào)16773-42-5分子式C7H10ClN3O3分子量219.63EINECS號(hào)240-826-0相關(guān)類別中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;添加劑;抗寄生蟲(chóng)病藥;咪唑類;醫(yī)藥原料;季銨鹽類,相轉(zhuǎn)移催化劑PhaseTransferCatalysts;抗厭氧菌;小分子抑制劑;抗生素;原料藥;原料;醫(yī)藥原料藥;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Intermediates&FineChemicalsHeterocycles;API;alcohol|alkylchloride|nitro-compound;OGEN;disinfectant;中間體;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;非抗生素類殺菌;醫(yī)用原料;合成抗菌藥;藥物雜質(zhì)及中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;化學(xué)原料;化工原料;原藥中間體;抗寄生蟲(chóng);化藥雜質(zhì)-奧硝唑;化工品;試劑;化學(xué)試劑Mol文件16773-42-5.mol結(jié)構(gòu)式奧硝唑性質(zhì)熔點(diǎn)85-90°C沸點(diǎn)443.2±40.0°C(Predicted)密度1.6545(roughestimate)折射率1.6000(estimate)儲(chǔ)存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度溶于乙醇，濃度為50mg/ml形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)2.4±0.1(at25℃)顏色從甲苯中結(jié)晶的晶體最大波長(zhǎng)(λmax)276nm(H2SO4aq.)(lit.)Merck14,6872InChIKeyIPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)16773-42-5(CASDataBaseReference)奧硝唑用途與合成方法硝基咪唑類藥物奧硝唑?yàn)榈谌趸溥蝾愃幬?，比甲硝唑、替硝唑的抗菌?yōu)勢(shì)明顯。奧硝唑藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，其血漿消除半衰期為14.4小時(shí)，高于甲硝唑的8.4小時(shí)和替硝唑的12.7小時(shí)，因此可減少患者服藥次數(shù)，更加方便使用。作用于厭氧菌、阿米巴蟲(chóng)、賈弟鞭毛蟲(chóng)和毛滴蟲(chóng)細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)斷裂或阻止其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而導(dǎo)致致病菌死亡。口服后2小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度，生物利用度約90%。奧硝唑結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)帶羥基的手性碳原子，因此就具有了旋光性，消旋體為左奧硝唑和右?jiàn)W硝唑。兩者主要表現(xiàn)為消除的差異，在尿液排泄、血漿蛋白結(jié)合率、在腦中的分布、血腦屏障通透性、代謝產(chǎn)物等方面無(wú)明顯差異，只是左奧硝唑消除比右?jiàn)W硝唑快，這樣使得左奧硝唑的臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，而右?jiàn)W硝唑容易產(chǎn)生神經(jīng)毒性。左奧硝唑現(xiàn)在已經(jīng)在我國(guó)上市，主要用于治療敏感厭氧菌引起的多種感染性疾病，以及手術(shù)前感染的預(yù)防。藥理作用奧硝唑（ornidazole）是繼甲硝唑、替硝唑之Chemicalbook后臨床廣泛使用的第三代硝基咪唑類抗厭氧菌藥物。藥效學(xué)奧硝唑主要以藥物原型或活性代謝產(chǎn)物與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致致病菌死亡。初步研究表明，本藥對(duì)克隆病有效，但有關(guān)本藥與其他硝基咪唑類藥物間的對(duì)比研究有限。作用機(jī)制在體內(nèi)，本藥以有細(xì)胞毒作用的藥物原型或活性代謝產(chǎn)物。作用于厭氧菌、阿米巴、賈第鞭毛蟲(chóng)和毛滴蟲(chóng)細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)斷裂或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而致使其死亡，達(dá)到抗菌、抗原生質(zhì)的目的?？咕V厭氧菌：脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵圓擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌。寄生蟲(chóng)：毛滴蟲(chóng)、賈第鞭毛蟲(chóng)、阿米巴。藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后易吸收，生物利用度大于90%。單劑量口服1.5g，2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值為30mg/L，24小時(shí)降至9mg/L，48小時(shí)降至2.5mg/L;口服0.5g，達(dá)血藥濃度峰值為10.9mg/L。也可經(jīng)陰道吸收，陰道給予本品栓劑0.5g后12小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，約為5mg/L。藥物吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在唾液、膽汁、陰道分泌物、尿液、膿液中接近血藥濃度，并可透過(guò)血腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率不超過(guò)15%。在肝中代謝，其活性代謝物為M1[1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑]和M2[1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期為11～14小時(shí)，M1和M2的消除半衰期分別為5小時(shí)和6小時(shí)。本品腎清除率為45～50ml/min，絕大部分以游離或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟從尿中排泄，不足4%以藥物原形排泄，其余22%從糞便中排出。本品可通過(guò)透析清除。適應(yīng)證本品適用于敏感微生物和厭氧菌引起的感染。1.毛滴蟲(chóng)引起的男女泌尿生殖道感染。2.阿米巴原蟲(chóng)引起的腸、肝阿米巴蟲(chóng)病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫)。3.賈第鞭毛蟲(chóng)病。4.厭氧菌感染：如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術(shù)后傷口感染、產(chǎn)后膿毒病、膿毒性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜炎以及敏感菌引起的其他感染。5.預(yù)防各種手術(shù)后厭氧菌感染。藥物相互作用1.與口服抗凝藥如華法林等合用，本品能抑制后者的代謝，使半衰期延長(zhǎng)，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，如兩藥同用時(shí)，應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間，并調(diào)整給藥劑量。2.與巴比妥類藥物、雷尼替丁和西米替丁合用，可使本品加速消除而降效，不宜同用。3.本品可延長(zhǎng)維庫(kù)溴銨的肌肉松弛作用，降低其療效，不宜全用。4.本品與氟羅沙星無(wú)明顯的相互作用。5.本品與其他硝基咪唑類藥物不同，本品可能與酒精無(wú)相互作用，尚須進(jìn)一步研究證實(shí)。注意事項(xiàng)1.對(duì)本品及其他硝基咪唑類藥物過(guò)敏者、腦和脊髓發(fā)生病變的患者、各種器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病(如癲癇)者，慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。3.3歲以下小兒不宜用注射劑，兒童慎用。孕婦(尤其妊娠早期)和哺乳婦女不宜用。4.用藥前后檢查全血細(xì)胞。5.為減少胃腸道反應(yīng)，本品應(yīng)在餐后服用或與食物同服。6.使用本品注射劑以前，應(yīng)適當(dāng)稀釋。使用本品粉針劑時(shí)應(yīng)先用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml溶解，最后稀釋成2.5～5mg/ml溶液后緩慢滴注，滴注時(shí)間不少于30分鐘。不良反應(yīng)本品有良好的耐受性，用藥期間可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)頭痛、疲勞、強(qiáng)直、困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣、癲癇發(fā)作、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和神經(jīng)錯(cuò)亂、意識(shí)短暫消失等;亦可見(jiàn)周圍神經(jīng)病變。2.消化系統(tǒng)：可見(jiàn)輕度胃部不適、惡心、嘔吐、胃痛、口腔異味、肝功能異常等。3.過(guò)敏反應(yīng)：可見(jiàn)皮疹、瘙癢等。4.其他：注射局部有刺感、疼痛等；尚有白細(xì)胞減少等。有關(guān)奧硝唑的奧硝唑藥理、藥代動(dòng)力學(xué)、適應(yīng)癥、藥物相互作用、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）用途抗寄生蟲(chóng)藥。用途用作抗厭氧菌及抗原蟲(chóng)藥 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機(jī)： |
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Q Q： |
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